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Si ritiene che bupropione eserciti la sua azione farmacologica inibendo la ricaptazione della dopamina e della noradrenalina. Il bupropione abbassa la soglia convulsiva e questa sua azione è stata ampiamente pubblicizzata. Tuttavia, alla dose raccomandata, il rischio di convulsioni è paragonabile a quello osservato per altri antidepressivi. Il bupropione è classificato come un inibitore del reuptake della dopamina e della noradrenalina 7 8 NDRI ed è inoltre un antagonista di alcuni sottotipi recettoriali dei recettori nicotinici. Si ritiene che il bupropione eserciti degli effetti sul centro dell'appetito nell'ipotalamo.

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