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L'obiettivo è quello di ridurre i sentimenti di ansia e sedare leggermente il paziente. Inoltre, possono essere utilizzati farmaci per prevenire gli effetti parasimpatici di alcuni anestetici generali. Quattro gruppi principali di farmaci sono usati come premedicazione e in aggiunta al generale anestesia: sedativi; farmaci antimuscarinici; miorilassanti; e analgesici. Spesso, i sedativi a breve durata d'azione possono essere usati per alleviare l'ansia e produrre un po' di sedazione e amnesia. Le benzodiazepine orali, come il diazepam o il midazolam, sono comunemente usate. Questi i farmaci riducono anche il tono muscolare, utile durante l'intervento chirurgico.

Non hanno analgesici effetto, quindi può essere usato insieme agli analgesici oppioidi. Come effetto collaterale, i sedativi benzodiazepinici producono un certo grado di depressione respiratoria. I farmaci antimuscarinici sono usati come premedicazione per prevenire la salivazione e le secrezioni bronchiali durante un'operazione e per proteggere il cuore dalle aritmie causate dall'inalazione anestetici come alotano e propofol. Sono meno comunemente usati al giorno d'oggi perché gli anestetici moderni sono meno irritanti. La ioscina è antiemetica, sedativa e produce una certa amnesia. I miorilassanti sono anche conosciuti come farmaci bloccanti neuromuscolari.