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Tapentadol è approvato dalla FDA per il trattamento del dolore acuto da moderato a grave. Dovuto al duplice meccanismo d'azione come agonista degli oppioidi e inibitore della ricaptazione della noradrenalina, esiste potenziale per l'uso off-label nel dolore cronico. Il tapentadolo è una nuova entità molecolare strutturalmente simile al tramadolo. Tapentadol è un analgesico ad azione centrale con una duplice modalità di azione come agonista del mu-oppioide recettore e come inibitore della ricaptazione della noradrenalina. Queste due azioni sono sinergiche in sollievo dal dolore. Sebbene la sua azione rifletta aspetti del tramadolo e della morfina, la sua capacità di farlo controllare il dolore è più dell'ordine dell'idrocodone e dell'ossicodone. La sua doppia modalità d'azione fornisce analgesia a livelli simili di narcotici più potenti analgesici come l'idrocodone, l'ossicodone e la meperidina con un effetto collaterale più tollerabile profilo.

L'analgesia si manifesta entro 32 minuti dalla somministrazione orale e dura ore. È simile al tramadolo nel suo duplice meccanismo d'azione; vale a dire, la sua capacità di attivare il recettore mu per gli oppioidi e inibire la ricaptazione della norepinefrina. A differenza del tramadolo, ha solo effetti deboli sulla ricaptazione della serotonina ed è un oppioide significativamente più potente senza metaboliti attivi noti. La potenza del tapentadolo è da qualche parte tra quella del tramadolo e della morfina, con un'efficacia analgesica paragonabile a quella dell'ossicodone nonostante una minore incidenza di effetti collaterali. È generalmente considerato un oppioide di forza debole-moderata una categoria condivisa da molti oppioidi più noti come l' idrocodone e la petidina.

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È un oppioide di potenza simile alla morfina e all' ossicodone, quindi estremamente efficace sul dolore nocicettivo, viscerale, infiammatorio e neuropatico. L'assorbimento del farmaco dopo somministrazione orale è rapido e raggiunge un massimo tra le 3 e le 6 ore dopo l'assunzione 4. La contemporanea somministrazione di acetaminofene, naprossene o acido acetilsalicilico non determina significative alterazioni delle concentrazioni del tapentadolo, e pertanto non necessita alcun aggiustamento posologico 5. Il farmaco è approvato per il trattamento a lungo termine del dolore cronico severo 6 7, sia negli Stati Uniti che in Europa 8. Il tapentadolo si è dimostrato molto utile anche nel dolore neuropatico 11 Allo stato attuale non sono disponibili sufficienti dati per valutarne l'efficacia nel trattamento del dolore neoplastico. Il tapentadolo condivide la maggior parte degli effetti collaterali delle altre sostanze oppioidi e la frequenza degli stessi è paragonabile o significativamente ridotta se confrontato con l'ossicodone 16 Questo ed altri farmaci che condividono tale meccanismo di azione possono essere ricercati da soggetti tossicodipendenti e persone con disturbi di dipendenza. Questo aspetto deve essere considerato dal medico e dal farmacista in fase di prescrizione o dispensazione, in particolare per il rischio di uso improprio ed abuso. URL consultato il 27 agosto

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Contenuto di questo foglio Cosa deve sapere prima di usare Palexia compresse a rilascio prolungato. Come usare Palexia compresse a rilascio prolungato. Tapentadolo, la sostanza attiva di Palexia compresse a costo farmaco palexia prolungato è un forte antidolorifico che deriva dalla classe degli oppioidi. Palexia compresse a rilascio prolungato è usato per il trattamento del dolore cronico grave in adulti che possono essere trattati adeguatamente solo con antidolorifici oppioidi. Non usi Palexia compresse a rilascio prolungato.

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