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Tapentadol è approvato dalla FDA per il trattamento del dolore acuto da moderato a grave. Dovuto al duplice meccanismo d'azione come agonista degli oppioidi e inibitore della ricaptazione della noradrenalina, esiste potenziale per l'uso off-label nel dolore cronico. Il tapentadolo è una nuova entità molecolare strutturalmente simile al tramadolo. Tapentadol è un analgesico ad azione centrale con una duplice modalità di azione come agonista del mu-oppioide recettore e come inibitore della ricaptazione della noradrenalina. Queste due azioni sono sinergiche in sollievo dal dolore. Sebbene la sua azione rifletta aspetti del tramadolo e della morfina, la sua capacità di farlo controllare il dolore è più dell'ordine dell'idrocodone e dell'ossicodone.

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