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La sua azione terapeutica si osserva generalmente entro 30 minuti dalla somministrazione orale, e si esplica attraverso l'inibizione dei recettori beta adrenergici. Il timololo, infatti, classificato tra i beta-bloccanti non selettivi, è in grado di agire sia sui recettori beta 2 espressi a livello vascolare e bronchiale inibendo rispettivamente vasodilatazione e broncodilatazione, sia sui recettori beta 1 espressi a livello cardiaco. E' proprio l'azione a carico di questi recettori a mediare l'efficacia terapeutica del suddetto principio attivo nelle patologie cardiovascolari, grazie alla riduzione dell' ;effetto inotropo e crontropo positivo indotta dall'attivazione del sistema simpatico. Questi meccanismi si concretizzano in una riduzione della frequenza e della gittata cardiaca, in un miglior riempimento ventricolare e soprattutto in una miglior perfusione coronarica, necessaria a sostenere troficamente la massa miocardica. I meccanismi alla base dell'efficacia del timololo nel trattamento dell'ipertensione, osservata nell'arco di alcuni giorni dall'inizio della terapia, non sono stati ancora del tutto caratterizzati, sebbene sembrino essere associati sia alla riduzione della gittata cardiaca che ad una diminuzione dell'attività della renina plasmatica.

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