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Fu il primo prodotto efficace betabloccante. Lo scienziato scozzese James W. Nel ottenne il Premio Nobel per la Medicina per questa scoperta. La modifica strutturale fondamentale, alla base praticamente di tutti i betabloccanti successivi, fu l'inserzione di un legame etereo tra il naftene e il resto della molecola rispetto alla struttura ariletanolamminica del pronetalolo. Attualmente per il trattamento dell'ipertensione sono utilizzati nuovi betabloccanti, più selettivi, quali ad esempio il nebivololo. Il picco dei livelli plasmatici è raggiunto circa dopo ore dall'assunzione per via orale. La somministrazione durante o subito dopo i pasti sembra aumentare il livello di biodisponibilità. Anche il suo principale metabolita, ossia il 4-idrossipropranololo, con un'emivita maggiore 5,5 ore rispetto alle ore del propranololo, è farmacologicamente attivo. Il propranololo è una sostanza altamente lipofila, che pertanto riesce a raggiungere alte concentrazioni nel cervello. Il propranololo è un betabloccante non selettivo.

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L'ottimizzazione dell'efficacia ipotensiva potrebbe realizzarsi anche grazie alla concomitante somministrazione di diuretici o altri farmaci antipertensivi. Tale attività si traduce nella diminuzione della frequenza e della gittata cardiaca, nell'aumento della durata della sistole e nella diminuzione della pressione sanguigna a riposo; questi effetti consentono una significativa riduzione del consumo di ossigeno totale del miocardio e del lavoro cardiaco. Un'altra importante attività, forse la principale, è l'azione antiaritmica del propranololo, che sembra espletarsi attraverso un controllo della frequenza di scarica del tessuto di conduzione cardiaco. La diretta azione antipertensiva, invece, seppur ampiamente osservata nei vari trial clinici, non è stata ancora del tutto caratterizzata. I vari metaboliti prodotti al livello epatico vengono successivamente escreti per via urinaria. La letteratura scientifica mostra l'efficacia del propranololo nel trattamento dei disturbi dell' ansia, nonostante non sia stato ancora chiarito il meccanismo molecolare d'azione.

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