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Per fare questo, il farmaco dovrà attraversare diverse membrane cellulari per raggiungere il sangue (a meno che non sia iniettato per via endovenosa). I tre modi in cui le sostanze, compresi i farmaci, possono attraversare le membrane cellulari sono: diffusione semplice, diffusione facilitata e trasporto attivo. La diffusione è il meccanismo attraverso il quale la stragrande maggioranza dei farmaci attraversa le membrane cellulari. Sia la diffusione semplice che la diffusione facilitata sono processi passivi in quanto no è necessaria un'energia diversa dall'energia cinetica delle molecole stesse.