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Gli psicofarmaci sono una classe molto eterogenea di farmaci psicoattivi quindi degli psicotropi legali, approvati per il trattamento di un'ampia varietà di disturbi psichiatrici e neurologici, anche se specie negli ultimi decenni hanno trovato efficacia anche in patologie non prettamente psichiatriche. La maggior parte di essi possono essere prescritti anche dai medici di medicina generale, anche se alcune tipologie sottoposte a particolare sorveglianza e controllo sono competenza esclusiva dello specialista psichiatra e solo in alcuni casi del neurologo. Nonostante alcuni composti psicoattivi di derivazione naturale siano noti da secoli, a partire dagli anni '50 gli psicofarmaci di sintesi hanno diminuito la necessità dei ricoveri in ospedale a lungo termine, riducendo quindi il costo della cura della salute mentale e permettendo una migliore gestione delle patologie psichiatriche. Prima del non esistevano psicofarmaci nell'accezione moderna del termine. Verso la fine del divennero popolari le amfetamine e alcuni loro derivati per le loro proprietà energizzanti, stimolanti e antidepressive alcuni furono disponibili come farmaco da banco fino agli anni settanta. Nei primi anni del ' furono commercializzati i primi calmanti barbiturici, utilizzati come sedativi per calmare gli stati di agitazione psicotica e maniacale, gli stati d'ansia e per indurre il sonno. Anche la reserpina veniva talvolta utilizzata a tale scopo.

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