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Di conseguenza, i farmaci idrosolubili non sono ben distribuiti in tutto il corpo. Esistono in grande quantità nel plasma o nel fluido tissutale e vengono rapidamente eliminati dal fegato o dai reni. Nel pratica, tali farmaci hanno scarso uso terapeutico. All'equilibrio, i farmaci sono ripartiti tra plasma, proteine plasmatiche e le diverse tessuti. Il tasso di distribuzione ai diversi tessuti dipende in gran parte dal tasso di sangue fluire attraverso di loro.