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Il clomifene rientra nella categoria dei modulatori selettivi del recettore degli estrogeni, uno dei principi attivi creati per contrastare gli effetti negativi degli estrogeni. Nel caso specifico il clomifene viene prevalentemente usato per trattare l'infertilità nelle donne che non ovulano. Nell'uomo viene utilizzato nella riduzione della ginecomastia. L'utilizzo aumenta la possibilità di avere gemelli. È assunto per via orale una volta al giorno. Il clomifene, seppur non vi è alcuna approvazione da parte della FDA, viene anche utilizzato per il trattamento di Nel ciclo fisiologico femminile normale, a 7 giorni dall'ovulazione, alti livelli di estrogeno e progesterone prodotti dal corpo luteo inibiscono GnRH, FSH e LH all'ipotalamo e all'ipofisi anteriore. Se la fecondazione non si verifica nel periodo post-ovulazione il corpo luteo si disintegra a causa della mancanza di beta-hCG. Questo sarebbe normalmente prodotto dall'embrione nello sforzo di mantenere i livelli di progesterone e di estrogeni durante la gravidanza. Dal punto di vista terapeutico, il clomifene viene somministrato all'inizio del ciclo mestruale.
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