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Viene assunto per via orale e raggiunge l'effetto in circa mezz'ora. La prima autorizzazione di immissione al commercio risale al in Unione Europea e nel negli Stati Uniti. Farmacologicamente è un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 PDE riuscendo a rilassare la muscolatura liscia, provoca una dilatazione dei vasi sanguigni; questo comporta un maggiore afflusso di sangue nei corpi cavernosi del pene provocandone l'erezione o una diminuzione della resistenza pressoria all'interno dei vasi polmonari. I più comuni effetti indesiderati includono mal di testa, dolore muscolare, reazioni cutanee e nausea; va usato con attenzione nei pazienti con problemi cardiaci. Più raramente possono verificarsi problematiche legate ad una erezione prolungata che possono provocare danni al pene, alla vista o all'udito. Il tadalafil non è raccomandato nelle persone che assumono vasodilatatori a base di monossido di azoto come la nitroglicerina in quanto potrebbe verificarsi un brusco abbassamento della pressione sanguigna.