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Farmaci fase-specifici agire in un punto particolare del ciclo, solitamente fase S o fase M. Fase non specifica i farmaci sono citotossici in qualsiasi momento del ciclo cellulare e possono essere tossici per le cellule cancerose nel fase di riposo. Tuttavia, la maggior parte dei farmaci antitumorali è efficace nella fase S delle cellule in divisione, prevenendo normale sintesi del DNA in modo che le cellule vadano in apoptosi. La terapia farmacologica mira a prevenire divisione cellulare o causare la morte cellulare nel tumore senza danneggiare le normali cellule sane. Le cellule cancerose sono simili alle cellule normali, quindi questo è spesso impossibile e spiega molti degli effetti collaterali della chemioterapia.